癌症与防癌
世界新型抗癌药物研究开发进展
肿瘤疾病现已上升为世界第2号"杀手"，其死亡人数仅次于心血管病。几年来，国外医学界对于肿瘤疾病的
发病机理在细胞基础上又有了新的认识。例如发现"端粒"和"端粒酶"与癌之间的关系即为近几年来肿瘤理论研究
的一大突破性进展。所谓"端粒"，系指染色体DNA区域的终端部分，它由核苷多次重复组成。端粒具有若干作
用，如保护染色体末端，控制细胞分裂次数、细胞衰老与死亡等等。医学研究揭示：绝大多数癌细胞的端粒较正
常细胞要短一些。因此，癌细胞必须借助"端粒酶'来保持其正常长度。迄今已发现90％的癌细胞存在着端粒酶。
研究人员设想：只要发明具有抑制端粒酶作用的药物（亦即"端粒酶抑制剂"），即可令癌细胞停止快速生长，最
终使癌肿消退。国外医药研究人员已在实验室中合成出若干种端粒酶抑制剂类新化合物，其中有一种阳离子叶林
化合物（TMPyP2）成为最有希望上市的新型抗癌它适用于实体肿瘤的治疗，在实验动物身上已成功地治愈了若干
种肿瘤疾病。
肿瘤研究的另一项重要进展是，科学家发现：许多细胞生理活动均需借助生长因子、激素或神经递质的作用
才能完成。生长因子之类的化学物质作用于靶细胞表面的受体，而受体（通常由蛋白质构成）则发出信号（通过
酶反应）传导至细部。若细胞的受体闭锁，无法接受正常信号，则细胞就会制分裂，最终发生癌变。举例讲，生
长因子的受体为蛋白质酪氨酸激动酶，通过ATP（三磷酸腺苷）可使激动酶发生酶反而进行信号传递。
正常细胞蜕变为癌细胞，必然由若干细胞损伤引起，许多研究工作揭示：信号分子与细胞表面受体的过度结
合易导致细胞的癌变，而细胞受体中的。ert－B受体尤其易受不分子的影响，阻止ert-B受体与不良信号分子
结合可使癌细胞死亡或恢复正常。几年前西方一些实验室已开发出模拟酪氨酸分子的细胞信号抑制剂，但由于
其化学结构不稳定，故最终未能进入临床试验。
近年来国外又研制成苯胺嘧啶类新型化合物，它可作为细胞信号抑制剂。这种化合物具有很高效价，并可
选择性作用于细胞表面的ert－B受体，且具有良好稳定性。该化合物有望在今后开发成为新型抗癌药。
博来霉素是一抗肿瘤老药，它属于糖肽衍生物类抗生素。博来霉素主要通过"剪断"癌细胞DNA的双螺旋最
终使癌细胞死亡，故属于杀细胞类抗癌药。但人们在临床实践中发现，博来霉素的毒副作用较强，故而限制了
它的用途。美国医研究人员已合成出若干种博来霉素新衍生物，其目标并非对准细胞的DNA，而是RNA。RNA
存在于癌细胞的胞浆中，而且较少有修复机制。博来霉素的新衍生物可以更直接地杀死癌细胞，而不会去伤害
健康细胞，故具有明确靶向作用。这也是老药结构经改造以后的成功典范之一。
利用"生物导弹"攻击癌细胞是多年来医药研究人员的目标之一，但迄今为止尚无人在这方面取得完全成功。
"生物导弹"由弹体（通常为单克隆抗体）和弹头（通常为抗癌药、毒或放射性核苷等）组合而成。进人人体后，
"生物导弹"在抗指引下能自动搜索到肿瘤所在部位，然后用弹头击中癌细胞。最近国外利用单克隆抗体+免疫毒
素组成新的"生物导弹其原理是以结肠、胃、肺与胰腺等组织的癌细胞表面的碳水化合物"表位"（抗原决定属）
为目标，开发出针对这一表位的专用抗体，然后再与天然毒素"美登素"结合而成为新型抗癌"生物导弹"。体外试
验证实：即使肿瘤细胞表面的抗原数量极少（仅 20％～ 30％），新型"生物导弹"仍能精确击中癌细胞，而不
会伤害正常细胞。利用"生物导弹"治愈癌症这一上世纪的梦想在新世纪里有望成为现实。
